靶向，顾名思义就是对特定目标采取的行动。如今在肿瘤界广为推崇的靶向治疗被认定为针对性极强的治疗手段。某种药物进入体内会特异性地选择致癌位点来结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，具有提高疗效、降低副作用的效果。
靶向治疗技术用于肿瘤治疗似乎是医疗界约定俗成的概念。事实上，凡是某一药物具有选择性结合某一位点发挥特异性功效的特性都属于靶向治疗技术。比如，非甾体类消炎镇痛药，其中可以选择性抑制环氧化酶-2的药物，与早些时候生产的非选择性消炎镇痛类药相比，就称得上是靶向性消炎镇痛药；又如伽马刀技术通过立体定向，将颅内的正常组织或病变组织选择性地确定为靶点，使用伽马射线进行一次性大剂量地聚焦照射，使之产生局灶性的坏死或功能改变而达到治愈疾病的手段，也是一种靶向治疗技术。
追溯中医学的历史，其实靶向治疗的理论及实践早已广为应用。我国古代医家，在长期的临床实践中，明确某些药物对于某一脏腑经络具有特殊的选择性作用，也就是对这一经络相关的疾病，治疗效果更好，并形成了药物归经理论。
同一类药物由于其归经的不同，常常发挥不同的作用。研究药物的归经能更好的指导临床使用药物。如解表药中的发散风寒药，麻黄、桂枝、紫苏等都入肺经，均可能用于肺脏相关病症的治疗，而羌活、防风不入肺经，对肺脏相关病症的治疗作用就不明显。麻黄除了入肺经外还入膀胱经，因此具有利水的功效，而紫苏除了入肺经外还入脾经，因此还有行气宽中的作用。
治疗不同经络引起的同一病证，常常选用不同的药物。例如头痛，因不同的部位，其循行的经络不同，可认定为不同的病变，痛在前额者多与阳明经有关；痛在双侧者多与少阳经有关；痛在后枕及项部者多与太阳经有关等。
不同的经络的疾病则需要选择不同的药物治疗，如属太阳经选用羌胡，属阳明经选用白芷，属于少阳经选用柴胡等。在此基础上，金元医家张洁古还创立了“引经报使”学说，使一种药成为另一种药的向导，引导他药作用于指定经络，提高疗效。
循经取穴治疗疾病是药物归经理论的延伸。《四总穴歌》“肚腹三里留、腰背委中求，头项寻列缺，面口合谷收。”根据经络的循行路径，对某一经或某脏腑的病变，可以在其循行路径上的任何一个穴位进行针灸或按摩治疗，通过调整经络气血达到治疗目的。如对于孕妇出现的胎位不正，现代医学常采用双膝卧位的方法进行纠正，但中医根据经络学说，通过艾灸至阴穴可以起到同样的效果。
药物归经与靶向治疗，一古一今，一中一西，其实本质是一致的，其理论基础是相通的。
