中草药虽然药性温和，但也并非完全没有毒副作用，临床上使用的许多抗癌中药，都有一定的毒副作用，使用不当，也会造成脏器伤害或中毒。
常见抗癌中药的毒副作用有全身中毒反应、脏器功能损害、药物性过敏反应、身体不适等。而中药本身有毒、辨证用药不准、配伍失误、炮制不当、误食误用、药品质量不高，也是抗癌中药毒副作用产生的原因。即使毒性不大的一些常用药物，如果超大剂量或超疗程长期服用，亦可造成中毒。
常用的抗癌中药有斑蝥、全蝎、水蛭、蜣螂、蜈蚣、蟾蜍、巴豆、硇砂等，大多效强功捷，临床用之得当，则可立起沉疴；若用之失当，则可引起中毒。另外，本身具有毒性成分的中药有番木鳖、汉防己、乌头、莪术、斑蝥等中药，毒性成分主要是生物碱，对中枢神经系统可产生先兴奋后抑制作用。有些中药还具有致过敏、致癌、致畸、溶血、堕胎、杀精等毒副作用。
但总的来说，中药不良反应远比人工合成药物为少。中医就是利用部分中药的毒性、偏性来治病的。对于抗癌药而言，完全、绝对安全的药物几乎是不存在的。而人体本身有一定的排毒、解毒功能。中药所含有的糖类、维生素等进入人体内转化为葡萄糖、葡糖醛酸，可帮助人体解毒；含有的蛋白质、胶质，可保护人体胃黏膜，阻碍有毒成分的吸收，并可以与某些有毒成分如生物碱类结合，排出体外，达到消除药物毒性和不良反应的目的。
邪毒结于体内为肿瘤的根本，毒陷邪深，非攻不克，故常用有毒之品，借其性峻力猛以攻邪，即肿瘤防治中常用的“以毒攻毒法”。某些具有毒性的药物，大多具有抗癌抑癌之功效，故在正气尚未衰竭而能耐攻的情况下，可借其毒性以抗癌。由于肿瘤患者正气多已受损，不能一味猛烈攻伐，因此，以毒攻毒之应用，须慎重掌握有效剂量，适可而止，把握用药时机与方法，并配合扶正药物，方能收到预期效果。
