马钱子味极苦，毒性剧烈，内服当特别谨慎，中毒轻者可致四肢肌肉痉挛，重则致命。本品归肝、胃经。可治咽喉痹痛、痈疽肿毒、跌扑骨折、风痹疼痛、面神经麻痹、重症肌无力、结核性疾病等。
考传统炮制方法：先将马钱子细火微沸煮8小时，剥去外皮切薄片，晾干后又置沙锅内细火拌炒至棕褐色；或先用水泡半月去皮切片，再用香油炸30分钟至焦黄色，手触即碎，研末使用。马钱子经此炮制，毒性已失大半矣。余偶得民间医炮制法供参考：马钱子清水浸泡至软，去皮切片晾干，继以润湿新挖黄土，置铁锅内拌炒至棕褐色，取出过筛研细待用。因减去久煮过程，黄土甘润和阴阳，解百毒，尤能解火热之毒，用之炒制马钱子，既去燥热火毒，又存其固有之药性。据观察此法，可省药材一半，药力反而有增也。
《外科全生集》小金丹：马钱子为主药，化痰祛湿，祛瘀通络，治流注、痰核、瘰疬、乳岩、横痃、贴骨疽等，今之多种恶性肿瘤，皆因痰毒瘀血结滞脏腑气血所致，马钱子与多种活血散结，解毒攻毒药内服外用，似有一定疗效也。
新方神龙丸：以马钱子配全蝎、穿山甲、雄黄等，用治消化道癌、鼻咽癌、乳腺癌；配露蜂房、急性子、僵蚕等，用治食道癌、胃癌、肝癌、肺癌；配蜈蚣、紫草、雄黄，研末调麻油外敷，可治皮肤癌。
《救生苦海》方：制马钱子、山芝麻、制乳香各5钱（12g），穿山甲（炒）50g，研末每服3g，酒下，虚弱者半量服之，服后避风，治痈疽初起、跌仆损伤、风痹疼痛等。
贵州石氏跳骨丹：马钱子、全枳实各60g，滇三七、朱血竭各7.5g，岩乳香15g。马钱子、枳实分别用童便浸泡，每日换1次，春日泡5天，夏日泡4天，秋日泡7天，冬日泡10天。童便浸泡好后，切片烤脆，与余药共研细末，壮年体强者每次服3g，体弱者2.1g，未满10岁者0.9g，酒或淡酒送服。服药后忌风，宜睡前服。孕妇忌服。
跳骨丹治跌打损伤后筋伤骨断，能续筋接骨，骨体小者能使之自然跳拢接合，亦可用于一般伤损、风湿痹痛、拘挛麻木以及肢体瘫痪、神经麻痹等。本方破气行积、开通经络、活血散瘀、消肿定痛，童便浸泡则滋阴降火、止血散瘀，可减马钱子毒性，并增其药效。
清宫九分散：活血化瘀、力大功专，主治跌打损伤、伤筋动骨、红肿疼痛等。仿九分散新方：土鳖虫、全蝎、制乳香、制没药、生甘草、苍术、川牛膝、麻黄、自然铜各360g，制马钱子（传统炮制法3000g，黄土拌炒法1500~2000g。）全部药材混而粉碎之，分装胶囊，每粒含药末0.3g。
主治：①跌仆损伤。无论是否伤筋动骨，若疼痛明显，本方可以化瘀止痛，多种骨折所致剧烈疼痛与肿胀皆可服用，每次黄酒送服3粒，每天3次。
②多种风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎，以寒痹及痛痹为表现者，服法同上。
③腰椎间盘突出症。晚上临睡前服5粒，黄酒加温开水送服，此后每晚增加1粒，最多不超过10粒。若有腰痛加重或腰背部紧而发麻反应，则不宜再加药量，药后静卧，不多饮水，连用2周为1疗程，每1疗程间宜停药3天。若病情缓解，则每晚减服1～2粒，至3粒则不再减量，再服2～3周以固疗效。
此外，若治癫痫，可用制马钱子、丹参、石菖蒲、朱砂各20g，白矾100g，为散剂，每服1.5g，每日3次，可减常服镇静剂半数之量。或许与马钱子通络散结、祛脏腑脑络之风湿痰毒有关。
